Бисфосфонаты для лечения остеопороза -препараты: бонвива, золедроновая и алендроновая кислота

Алендронат

Этот препарат с алендроновой кислотой применяется при остеопорозе для подавления костной резорбции и связывания гидроксиапатита — основной минеральной составляющей кости. Наибольшая эффективность лекарственного средства проявляется при лечении патологии, спровоцированной изменениями гормонального фона.

  • сужение или нарушение сокращения стенок пищевода;
  • дефицит кальция в системном кровотоке;
  • чувствительность к алендроновой кислоте или вспомогательным компонентам таблеток;
  • беременность и период лактации.

Также Алендронат не назначается лежачим пациенткам. В большинстве случаев препарат хорошо переносится женщинами. Превышение дозировок или несоблюдение врачебных рекомендаций по приему — причина развития побочных реакций. Это диспепсические расстройства, головокружения, головные и мышечные боли.

Ризедронат

Лекарственные средства с ризедроновой кислотой применяются в терапии остеопороза, развившегося в климактерический период. Это органическое соединение является действующим веществом Актонеля, Ризендроса. Они становятся препаратами первого выбора в терапии патологии, спровоцированной длительным приемом глюкокортикостероидов.

Эффективность препаратов повышается при наличии в организме достаточного количества кальция. При дефиците микроэлемента необходим его дополнительный прием. Редко, обычно при длительном использовании, проявляются побочные эффекты ризедроновой кислоты — мышечно-скелетные боли, боли в брюшной полости, дуоденит, глоссит, ирит.

Фармакологическая группа веществ Алендроновая кислота Колекальциферол

Подавление костной резорбции.

Одновременное применение антацидов и препаратов кальция ухудшает абсорбцию алендроната. Поэтому рекомендуется принимать прочие лекарственные средства только через 30 — 60 минут.

НПВП усиливают нежелательные реакции со стороны ЖКТ. При приеме эстрогенов не отмечено побочных эффектов алендроновой кислоты.

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являются нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ, включая боль в животе, диспепсию, язву пищевода, дисфагию, вздутие живота и кислую отрыжку (≥1/100, {amp}lt;1/10). О следующих нежелательных реакциях сообщалось во время клинических исследований и/или постмаркетингового применения алендроната.

Дополнительных нежелательных реакций для комбинации алендроновая кислота  колекальциферол установлено не было.

Частота нежелательных реакций установлена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100); редко (≥1/10000, {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000).

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — симптоматическая гипокальциемия, часто на фоне факторов предрасположенности1.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение2; нечасто — нарушение вкусовых ощущений2.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза -препараты: бонвива, золедроновая и алендроновая кислота

Со стороны органа зрения: нечасто — воспаление глаза (увеит, склерит, эписклерит).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — системное головокружение2; очень редко — остеонекроз наружнего слухового канала (нежелательная реакция класса бисфосфонатов).

Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язва пищевода3, дисфагия3, вздутие живота, кислая отрыжка; нечасто — тошнота, рвота, гастрит, эзофагит3, эрозии пищевода3, мелена2; редко — стриктура пищевода3, изъязвление пищевода3, перфорация язвы, кровотечение верхних отделов ЖКТ1, гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — алопеция2, зуд2; нечасто — кожная сыпь, эритема; редко — кожная сыпь со светочувствительностью, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз4.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — скелетно-мышечная боль (костей, мышц или суставов), иногда сильная боль1,2; часто — припухлость суставов2; редко — остеонекроз челюсти1,4, атипичный подвертельный и диафизарный переломы бедра (нежелательная реакция класса бисфосфонатов)5.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения2, периферический отек2; нечасто — преходящие симптомы как реакция острой фазы (миалгия, недомогание и редко — лихорадка), обычно в связи с началом лечения2.

1См. «Меры предосторожности».

2В клинических исследованиях частота была сопоставимой для группы ДВ и группы плацебо.

3См. «Меры предосторожности».

4Данная нежелательная реакция была установлена в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота «редко» была установлена на основании соответствующих клинических исследований.

5Установлено при постмаркетинговом применении.

Алендронат

Всасывание алендроната может нарушаться, если он в составе комбинации алендроновая кислота  колекальциферол принимается одновременно с пищей, напитками (включая минеральную воду), кальцийсодержащими ЛС, антацидами и другими ЛС для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом комбинации алендроновая кислота  колекальциферол и другими ЛС, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 30 мин.

Поскольку применение НПВС связано с развитием эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, следует соблюдать осторожность при одновременном применении НПВС и алендроната (в составе комбинации алендроновая кислота  колекальциферол).

Колекальциферол

Олестра, минеральные масла, орлистат, а также секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол) могут затруднять всасывание витамина D (в составе комбинации алендроновая кислота  колекальциферол). Противосудорожные ЛС, циметидин, тиазидные диуретики могут ускорять катаболизм витамина D (в составе комбинации алендроновая кислота  колекальциферол).

Ибандронат

Часто назначаемыми препаратами с ибандроновой кислотой становятся Бонвива и Болдронат. Азотосодержащие бисфосфонаты обладают способностью подавлять разрушение кости и активизировать остеокласты. Для ибандроновой кислоты характерна высокая тропность именно к костным тканям, а точнее — к их минеральным составляющим.

Это обеспечивает избирательность лекарственных средств и незначительное количество побочных эффектов. Пациенткам со злокачественными опухолями препараты с ибандроновой кислотой назначаются для снижения вероятности развития осложнений в опорно-двигательном аппарате, связанных с быстрым делением в организме раковых клеток. Преимущества лекарственных средств:

  • предупреждение вымывания минеральных соединений из костных тканей;
  • нормализация содержания кальция в системном кровотоке;
  • профилактика деструктивных изменений в костях любой этиологии.

Производители выпускают средства с ибандроновой кислотой в виде таблеток и инъекционных растворов, которые вводятся внутривенно 1 раз в 30 дней. Противопоказаниями к применению становятся детский возраст, вынашивание ребенка, грудное вскармливание.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Алендроновая кислота подавляет разрушение костной ткани, которая обусловлена остеокластами. Проникает в зоны резорбции и ингибирует этот процесс. Механизм действия объясняется стимулированием апоптозаостеокластов и подавлением их активности. Образование новой ткани и деградация кости не связаны, но алендроновая кислота в меньшей степени снижает образование костной ткани чем резорбцию.

Фармакокинетика

Прием непосредственно перед едой или после нее приводит к уменьшению биодоступности. Биодоступность при приеме за 2 ч до еды составляет 0,64%. При приеме кофе она снижается на 60%. В плазме крови определяется наименьшая концентрация, которую можно определить лабораторными методами. Связывается с белками на 78%.

Золедронат

Бисфосфонаты с золендроновой кислотой (Акласта, Верокласт, Золедрэкс) — препараты для лечения остеопороза различного происхождения, в том числе спровоцированного злокачественными новообразованиями. Их наибольшая клиническая эффективность наблюдается во время использования на начальных стадиях заболевания.

Назначение препаратов с золендроновой кислотой пациенткам, перенесшим эндопротезирование, помогает снизить риск разрушения и деминерализации сустава. Они оказывают противорезорбтивное действие, ингибируя активность остеокластов. При приеме золендроновой кислоты костная ткань не деминерализуется, не нарушается ее формирование и механическая функциональность. Соединение обладает способностью предупреждать патологии:

  • деление клеток злокачественных новообразований;
  • разрастание метастазов.

Препараты вводятся внутривенно с помощью капельницы раз в месяц пациенткам, у которых не диагностированы гиперкальциемия или повышенная чувствительность к золендроновой кислоте. При беременности, в период лактации лекарственные средства запрещены к применению. Для этих препаратов по сравнению с бисфосфонатами из других групп характерны выраженные побочные эффекты. К ним относятся неврологические расстройства, в том числе повышенная тревожность и бессонница, приступы рвоты и тошноты.

Показания к применению

Применение Алендроновой кислоты показано при:

  • остеопорозе у женщин в постменопаузе (лечение и профилактика);
  • остеопорозе у мужчин;
  • болезни Педжета;
  • глюкокортикоидном остеопорозе.
  • повышенная чувствительность;
  • стриктура пищевода;
  • гипокальциемия;
  • ахалазия;
  • неспособность пациента принять вертикальное положение после приема препарата в течение 60 мин;
  • беременность;
  • лактация;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • детский возраст.

С осторожностью назначают при обострении заболеваний ЖКТ.

Заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение, например стриктуры или ахалазия; неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 мин; гиперчувствительность к любому компоненту комбинации алендроновая кислота  колекальциферол; гипокальциемия; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина {amp}lt;35 мл/мин); тяжелый дефицит витамина D; тяжелый гипопаратиреоз; мальабсорбция кальция; беременность и грудное вскармливание; детский возраст (до 18 лет).

Заместительная гормональная терапия

Часто назначаемыми лекарственными препаратами для лечения остеопороза становятся гормональные средства. Курсовое применение эстрогенов, гестагенов или их комбинаций позволяет устранить одну из причин разряжения костной ткани — изменившийся гормональный фон. Проведение заместительной терапии снижает вероятность развития ишемической болезни сердца и инфаркта миокарда, нормализует мышечный тонус. Дополнительный прием гормонов предупреждает разрастание тканей в органах репродуктивной и мочевыделительной систем.

Женщинам в период естественной менопаузы может быть показан прием эстрадиола или его этерифицированной формы. Практикуется и назначение эстрона, метаболизирующегося в организме до эстрадиола и эстриола. Список препаратов, которые может включить врач в терапевтическую схему при остеопорозе:

  • Клиогест;
  • Фемостон;
  • Гинодиан-Депо;
  • Эстрадиола бензоат;
  • Эстрадиола сукцинат.
Предлагаем ознакомиться:  Упражнения для тазобедренного сустава Сергея Михайловича Бубновского

“Врачи скрывают правду!”

Даже “запущенные” проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим…

{amp}gt;

Бисфосфонаты для лечения остеопороза -препараты: бонвива, золедроновая и алендроновая кислота

Серьезным недостатком препаратов с эстрогенами становится риск развития новообразований при их постоянном приеме. Поэтому во время лечения несколько раз в год проводится полное обследование женщины, регулярно контролируется состав крови. Как и все гормональные средства, эстрогены следует отменять постепенно. Медленное снижение дозировок — профилактика острого рецидива остеопороза.

При недостаточном содержании в организме прогестинов практикуется назначение Циклопрогиновы, Климена, Климонорма, Дивины. Гормональные препараты подбираются врачом с учетом множества факторов. Это фаза климактерия, возраст женщины, наличие в анамнезе хронических патологий, общее состояние здоровья. Проведение гормональной заместительной терапии невозможно при наличии сопутствующих заболеваний печени и почек, тромбоэмболий, тромбофлебитов, маточных кровотечений, опухолей половых органов и тяжелых форм сахарного диабета.

Кальцитонин

Гормоноподобный препарат, регулирующий кальциевый обмен. Основная направленность его действия:

  • торможение резорбтивной функции;
  • предотвращение разрушения;
  • мягкий анальгетический эффект;
  • уменьшение уровня кальциемии.

1 мл лекарства содержит 100 МЕ активного компонента. Минимальная дозировка – 50 МЕ 1 раз в сутки. При остеопорозе средней тяжести назначают по 50–100 МЕ 2 раза в день. При тяжелых деструкциях суточную дозу наращивают и доводят до 400 МЕ, введение проводят внутримышечно от 4 до 6 раз за сутки.

Основной препарат – «Миакальцик».

В химической структуре этого эндогенного полипептида присутствуют аминокислотные остатки, что определяет его лечебные свойства при остеопорозе. Они заключаются в предупреждении потери костной массы, повышении содержания микроэлементов во всех структурах опорно-двигательного аппарата. Антирезорбтивное действие кальцитонина проявляется в специфическом связывании рецепторов, чувствительных к остеокластам — гигантским многоядерным клеткам, разрушающим коллаген и растворяющим минеральную составляющую костей. Для лечения остеопороза используются такие препараты с кальцитонином:

  • Алостин;
  • Каддкалцин;
  • Кальцитрин;
  • Миакальцик;
  • Тирокальцитонин;
  • Тонокальцин;
  • Элкатонин.

Эти препараты применяются в виде растворов для парентерального введения и назальных спреев. Кальцитонин, входящий в их состав, может быть синтезирован или получен из натуральных продуктов. Наибольшая терапевтическая эффективность характерна для полипептида из рыб лососевых пород, содержащегося в лекарственном средстве Миакальцик.

Его курсовое использование способствует подавлению костной резорбции и исчезновению болезненных ощущений, что объясняет активное применение кальцитонина в ревматологической практике. Важное достоинство эндогенного полипептида — ингибирование секреции желудочного сока. Поэтому его одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами предупреждает изъязвление слизистых оболочек.

Деносумаб

Деносумаб — моноклональный иммуноглобулин, продукт генно-инженерной разработки, современный препарат для лечения остеопороза и злокачественных новообразований. После инъекционного введения он подавляет образование и активизацию остеокластов, снижает продолжительность их функционирования. Костная резорбция приостанавливается, происходит значительное повышение прочности и массы тканей. Иммуноглобулин входит в состав таких препаратов:

  • Деносумаб;
  • Пролиа;
  • Иксджева.

Подкожное введение лекарственных средств осуществляется раз в 6 месяцев в разовой дозировке 0,06 г. Избежать проявления побочных реакций и повысить клиническую эффективность позволяет длительный курсовой прием витамина D и препаратов с кальцием. При диагностировании у женщины постменопаузального остеопороза применение Деносумаба повышает минеральную плотность костей, снижает частоту переломов.

В результате трехлетних клинических исследований профили безопасности и эффективности препаратов были полностью установлены. Результаты испытаний подтвердили существенное уменьшение количества вертебральных и невертебральных переломов у пациенток, которым вводился Деносумаб, по сравнению с женщинами, принимавших плацебо.

Передозировка

Алендронат

Симптомы: возможны гипокальциемия, гипофосфатемия и нежелательные реакции со стороны верхнего отдела ЖКТ — диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва желудка и пищевода.

Лечение: специфического лечения передозировки алендроната нет. При передозировке комбинации алендроновая кислота  колекальциферол следует принять молоко или антациды для связывания алендроната. Во избежание раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

Колекальциферол

Токсичность витамина D не отмечалась у здоровых взрослых лиц при хроническом приеме в дозах ниже 10000 МЕ/сут. В клинических исследованиях с участием здоровых взрослых лиц прием витамина D3 в суточной дозе 4000 ME в течение 5 мес не вызывал гиперкальциурию и гиперкальциемию.

При остеопорозе Алендроновая кислота 70 мг принимается 1 раз в неделю. Если препарат дозой 10 мг, то необходим ежедневный прием. Рекомендуется принимать утром за 2 часа до приема пищи и при этом в течение часа не ложиться в постель. Запивать таблетку необходимо обычной водой, так как другие напитки (в том числе и минеральная вода) снижают всасывание препарата. Проглатывать таблетку нужно целиком, поскольку рассасывание ее или растворение может вызвать появление язв в глотке или полости рта.

Прием препарата перед сном сопряжен с риском развития эзофагита. При пропуске приема препарата 1 раз в неделю на следующий день возобновляют прием в обычной дозе. Для пожилых лиц коррекция доз не проводится. Оптимальная длительность лечения при этом заболевании 3–5 лет. При появлении раздражения пищевода (дисфагия, боль за грудиной, изжога) следует обратиться к врачу и решать вопрос о возможности продолжения лечения.

При глюкокортикоидном остеопорозе назначается 10 мг ежедневно.

С профилактической целью в ранней менопаузе — 5 мг ежедневно.

Передозировка проявляется диспептическими расстройствами, болью в животе, дисфагией, изжогой. Развивается эзофагит и гастрит. В биохимических анализах регистрируется гипофосфатемия и гипокальциемия.

Проводится симптоматическое лечение. Показан прием молока и антацидов с целью связывания алендроната. Не следует вызывать рвоту поскольку имеется риск поражения пищевода.

Терипаратид

Это единственное эффективное анаболическое средство, используемое для стимуляции роста костей. Длительность терапевтического курса 1-1,5 года в зависимости от этиологии остеопороза, стадии течения заболевания и степени поражения тканей. Лекарственное средство показано к применению при постменопаузальной, первичной и сенильной патологии, если длительный прием бисфосфонатов не дал результата.

Структурным аналогом Терипаратида является французский препарат Форстео. Его активный ингредиент — синтетический аналог гормона, продуцируемого щитовидной железой человека и регулирующего кальциевый метаболизм. Терипаратид не снижает разряжение костной ткани, а способствует ее формированию. Для него характерно многоплановое воздействие:

  • стимуляция активности остеобластов;
  • образование новых костных тканей;
  • предупреждение переломов.

Практикуется подкожное введение препарата в область бедра или живота. Противопоказаниями к использованию анаболика становятся возраст до 18 лет, беременность, период лактации, злокачественные опухоли кости, гиперкальциемия, гиперпаратиреоз, тяжелые патологии почек.

Дополнительное лечение

Для снижения выраженности болевого синдрома в терапии остеопороза используются нестероидные противовоспалительные средства — Диклофенак, Мелоксикам, Ибупрофен. При проведении клинических исследований было установлено, что резорбция костной ткани замедлялась на фоне приема НПВП пациентами с ревматическими суставными патологиями. Медики объясняют протекторные свойства препаратов их способностью:

  • купировать воспалительные процессы;
  • предупреждать деструктивно-дегенеративные изменения.

В качестве вспомогательных препаратов при остеопорозе пациенткам рекомендован длительный курсовой прием лекарственных средств с кальцием и эргокальциферолом. Витамин D3 способствует максимальной абсорбции микроэлемента в системный кровоток, а затем в костные ткани. Наибольшая терапевтическая и профилактическая эффективность характерна для таких препаратов кальция:

  • Натекаль D3;
  • Альфа D3 Тева;
  • Кальций Д3 Форте;
  • Оксидевит;
  • Остеомаг.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза -препараты: бонвива, золедроновая и алендроновая кислота

Комбинация эргокальциферола и кальция предотвращает обратное выведение микроэлемента из костных тканей, что происходит при его приеме без витамина D3. Несмотря на мощное профилактическое действие препаратов, использовать их следует с осторожностью при постоянном лабораторном мониторинге состава крови и мочи. Одним из их побочных проявлений становится повышение вероятности камнеобразования в почках, желчном и мочевом пузыре.

Терапевтическое действие бисфосфонатов, НПВП, гормональных препаратов, анаболиков усиливается в присутствии биологически активных веществ. Поэтому врачи включают в лечебные схемы при остеопорозе любого происхождения такие витамины:

  • биофлавоноиды (рутин, кверцетин, гесперидин) — уменьшают проницаемость и ломкость капилляров, тормозят свертывание крови, повышают эластичность эритроцитов;
  • витамин В5 — участвует во всех биохимических процессах, протекающих в организме, нормализует кровообращение в повреждённых тканях, улучшает микроциркуляцию;
  • ретинол — участвует в окислительно-восстановительных процессах, регулирует синтез протеинов, способствует нормальному обмену веществ, функционированию клеточных мембран, играет важную роль в формировании костных тканей;
  • токоферол — проявляет выраженную антиоксидантную активность, регулирует синтез ферментов, улучшает состояние кровеносных сосудов.

Пациенткам обязательно назначается курсовой прием аскорбиновой кислоты. Этот витамин увеличивает выработку гиалуроновой кислоты, оказывающей хондропротекторное действие. Биоактивное соединение способствует продуцированию надпочечниками гормонов, которые подавляют воспалительные процессы и снижают интенсивность болей.

Группа препаратов для лечения и профилактики остеопороза Лекарственные средства и их стоимость в рублях
Бисфосфонаты Алендронат (320), Ризендрос (890), Бонвива (1900), Болдронат (136000), Акласта (19000), Резокластин (4500), Зомета (10000)
Анаболики Фортео (26000)
Эстрогены Клиогест (330), Фемостон (550), Гинодиан-Депо (500)
Прогестины Климен (1100), Климонорм (800), Дивина (490)
Витамин D3 с кальцием Натекаль D3 (350), Альфа D3 Тева (730), Кальций Д3 Форте (460), Оксидевит (235), Остеомаг (1100)
Жирорастворимые и водорастворимые витамины Аскорбиновая кислота (16), Ретинола ацетат (30), Токоферол (25)
Нестероидные противовоспалительные средства Ибупрофен (30), Диклофенак (45), Мелоксикам (65)
Моноклональные иммуноглобулины Деносумаб (23500), Пролиа (16000)
Препараты с кальцитонином Миакальцик (1200), Алостин (1750), Кальцитрин (2500)

Нецелесообразно и небезопасно использовать для терапии остеопороза у женщин препараты без согласования с врачом или заменять их народными средствами. Адекватное лечение возможно после проведения тщательного обследования и установления причины заболевания. Терапевтическое действие многих препаратов пролонгируется и усиливается одновременным выполнением физиопроцедур, соблюдением щадящей диеты, массажем, лечебной гимнастикой или физкультурой.

Аналоги Алендроновой кислоты

Теванат
Ризендрос
Золерикс
Акласта
Фороза
Бонвива
Ксидифон
Зомета
Ибандроновая кислота
Фосамакс
Осталон
Алендронат

Алендронат, Аленталь, Линдрон, Осталон, Остеотаб, Теванат, Остеален, Остерепар, Стронгос, Фороза, Фосамакс.

Предлагаем ознакомиться:  Растяжение связок голеностопного сустава: симптомы, первая помощь

Отзывы об Алендроновой кислоте

Лечение остеопороза включает препараты, которые замедляют костную резорбцию (кальцитонины и бисфосфонаты), усиливающие костеобразование (анаболические стероиды, паратиреоидный гормон, андрогены, гормон роста) и оказывающие многостороннее действие (остеогенон, витамин D и его метаболиты).

Препаратами первой линии в лечении остеопороза являются бисфосфонаты, к которым относятся препараты алендроновой кислоты. В России зарегистрированы Фосамакс, Фороза, Алендронат, Осталон, Аленталь и другие. Они хорошо изучены, доказана их высокая эффективность и переносимость. Именно прием бисфосфонатов сохраняет костную массу на имеющемся уровне и даже увеличивает ее до 10%.

Чаще всего встречаются отзывы о применении этих препаратов при остеопорозе в период менопаузы, однако есть и сведения об их приеме при глюкокортикоидном остеопорозе у молодых лиц. Известно, что применение глюкокортикоидов даже в небольших дозах сопровождается риском развития переломов.

«… Назначили таблетки Алендроновая кислота по 70 мг после исследования минеральной плотности кости. Принимала раз в неделю, четко выполняла инструкцию и никаких побочек не было».«… Пила профилактически всего месяц. Впечатления нейтральные — ни вреда, ни эффекта не почувствовала».«… Проблем с желудком и кишечником нет, поэтому я хорошо перенесла прием этого средства в течение 2 лет. Мне помог».

Отрицательные отзывы оставляют пациенты, которые имеют заболевания органов ЖКТ.  Даже если это средство назначалось в период стойкой ремиссии, то через 3-4 месяца, а у некоторых и раньше, появлялись жалобы на боли в желудке и кишечнике, изжога, отрыжка и боли по ходу пищевода. Эти явления заставляли прекратить прием препарата.

Последнее время появился бифосфонат нового поколения на основе ибандроновой кислоты — Бонвива, преимуществом которого является большая антирезорбтивная активность и возможность применения таблетки 150 мг 1 раз в месяц. Большинство женщин отдают предпочтение ежемесячному приему.

Цена Алендроновой кислоты, где купить

Таблетки Алендроновая кислота (Белмедпрепараты) отсутствуют в аптечной сети РФ. Купить Алендроновую кислоту можно в виде препаратов Фосамакс (442-583 руб. за 4 таблетки), Фороза (614-645 руб. за 4 таблетки), Алендронат (268-425 руб.), Осталон (425-475 руб.), Теванат (817-995 руб.) и многих других, которые широко представлены в аптечной сети различными производителями.

Русское название

Алендроновая кислота Колекальциферол

Acidum alendronicum Colecalciferolum (

Acidi alendronici Colecalciferoli)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Фосаванс® Форте 0.0007

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Основные группы Примеры Лечебный эффект
Бисфосфонаты Алендроновая кислота Ингибируют остеокласты, тормозят разрушение
Памидроновая кислота
Золендроновая кислота
Ибандроновая кислота
Ризендроновая кислота
Комбинация бисфосфонатов и Д3 «Фосаванс» Восстанавливают минерализацию
Стронция ранелат «Бивалос» Стимулируют синтез остеобластов, повышают прочность костей
«Стромос»
Денозумаб «Пролиа» Останавливают деструкцию
«Иксджева»
Терипаратид «Форстео» Активирует остеобласты
Эстроген-гестагены «Фемостон конти» Нормализует гормональный и минеральный обмен
Кальцитонин лосося «Миакальцик» Улучшает усвоение кальция
  • E55 Недостаточность витамина D
  • M81.0 Постменопаузный остеопороз
  • M81.9 Остеопороз неуточненный
  • Фармакология

    Фармакодинамика

    Алендронат

    Натрия алендронат — бисфосфонат, который ингибирует опосредованный остеокластами процесс костной резорбции, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. Доклинические исследования показывают, что алендронат преимущественно локализуется в зонах активной резорбции кости. Он подавляет активность остеокластов, но не оказывает влияние на привлечение и прикрепление остеокластов. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань.

    Колекальциферол (витамин D3)

    Витамин D3 образуется в коже путем превращения 7-дегидрохолестерина в витамин D3 под действием УФ излучения. При недостатке солнечного света витамин D3 является незаменимым компонентом пищи.

    Витамин D3 метаболизируется до 25-гидроксивитамина D3 в печени, где и происходит его накопление. Превращение в активный кальциймобилизирующий гормон 1,25-дигидроксивитамин D3 (кальцитриол) происходит в почках и тщательно регулируется. Основное действие 1,25-дигидроксивитамина D3 заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также в регуляции уровня кальция в плазме, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

    Витамин D3 необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D3 развивается в тех случаях, когда пребывание на солнце и потребление витамина D3 с пищей не покрывают потребностей человека. Гиповитаминоз вызывает отрицательный баланс кальция, потерю костной массы, повышенный риск переломов.

    Фармакокинетика

    Алендронат

    Всасывание. Биодоступность алендроната в дозе 5–70 мг при приеме внутрь натощак не позднее чем за 2 ч до стандартного завтрака составляет 0,64% у женщин и 0,6% у мужчин от в/в дозы. При приеме алендроната натощак за час или полчаса до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0,46 и 0,39% соответственно. При остеопорозе алендронат эффективен при применении натощак не позднее чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

    Биодоступность алендроната в составе комбинации алендроновая кислота  колекальциферол (70 мг/5600 ME) эквивалентна его биодоступности в виде алендроната 70 мг.

    Биодоступность алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после стандартного завтрака. Одновременный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%.

    При приеме преднизона внутрь (20 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней) у здоровых лиц не происходит клинически значимого изменения биодоступности алендроната (среднее увеличение биодоступности составляло 20–44%).

    Распределение. Исследования на крысах показывают, что после в/в введения в дозе 1 мг/кг алендронат распределяется в мягкие ткани, а затем быстро перераспределяется в кости либо выводится с мочой. У человека средний Vss, за исключением костной ткани, составляет по меньшей мере 28 л. При пероральном приеме в терапевтических дозах концентрация алендроната в плазме крови не поддается аналитическому определению ({amp}lt;5 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет »78%.

    Метаболизм. Нет данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

    Выведение. После однократного в/в введения алендроната, меченного 14С, приблизительно 50% радиоактивного алендроната выводится с мочой в течение 72 ч. Выведение меченного алендроната с калом — незначительно или не определяется. После однократного в/в введения алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин, системный клиренс не превышает 200 мл/мин.

    Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более чем на 95%. Конечный Т1/2 у человека превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроната из костей скелета. Алендронат не выводится через кислотный или щелочной почечный транспорт у крыс, его влияние на выведение других ЛС этим путем у человека не предполагается.

    Колекальциферол

    Всасывание. При применении комбинации алендроновая кислота  колекальциферол (70 мг/5600 ME) у здоровых добровольцев (мужского и женского пола) после утреннего сна натощак за 2 ч до приема пищи среднее значение AUC0–80) для витамина D3 (без поправки на эндогенный витамин D3) составляет 490,2 нг×ч/мл.

    Распределение. После всасывания витамин D3 поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется в основном в печень, где метаболизируется до его основной формы накопления 25-гидроксивитамина D3. Меньшие количества распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в виде витамина D3 для дальнейшего постепенного высвобождения в кровоток. Витамин D3 циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

    Метаболизм. Витамин D3 быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D3, который в свою очередь метаболизируется в почках до 1,25-дигидроксивитамина D3, являющегося биологически активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D3 перед выведением подвергается глюкуронированию.

    Выведение. При приеме радиоактивного витамина D3 у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного колекальциферола с мочой составляла 2,4% спустя 48 ч, с калом — 4,9% спустя 4 сут. В обоих случаях радиоактивный колекальциферол выводился преимущественно в виде метаболитов.

    Средний Т1/2 витамина D3 после перорального приема комбинации алендроновая кислота  колекальциферол (70 мг/5600 ME) составляет приблизительно 24 ч.

    Предлагаем ознакомиться:  Самые лучшие препараты для лечения артрита Какие существуют препараты для лечения артрита

    Почечная недостаточность

    Доклинические исследования показывают, что алендронат, не поступивший в костную ткань, быстро выводится с мочой. После многократного в/в введения в общей дозе до 35 мг/кг у животных доказательств отложения препарата в костях не обнаружено. Несмотря на отсутствие клинических данных, вероятно, что, как и у животных, при нарушении почечной функции у пациентов выведение алендроната с мочой ухудшается. При нарушении функции почек возможно усиление накопления алендроната в костной ткани.

    Ограничения к применению

    Обострение заболеваний верхних отделов ЖКТ, таких как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язва желудка (в т.ч. анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах ЖКТ в течение года до приема комбинации алендроновая кислота  колекальциферол); заболевания, ассоциированные с гиперпродукцией кальцитриола (лейкоз, лимфома, саркоидоз) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Комбинация алендроновая кислота  колекальциферол предназначена для лечения женщин только в постклимактерическом периоде и противопоказана при беременности и в период грудного вскармливания.

    Данные о применении комбинации алендроновая кислота  колекальциферол при беременности отсутствуют. Исследования алендроната на животных не выявили прямого повреждающего действия в отношении беременности, развития эмбриона/плода или постнатального развития. Применение алендроната у крыс при беременности вызывало нарушение родовой деятельности вследствие гипокальциемии. Исследования на животных выявили гиперкальциемию и репродуктивную токсичность при применении витамина D в высоких дозах.

    Неизвестно, проникает ли алендронат в грудное молоко. Колекальциферол и некоторые его активные метаболиты проникают в грудное молоко.

    Фертильностъ

    Бисфосфонаты встраиваются в костную ткань, из которой они постепенно высвобождаются в течение многих лет. Количество бисфосфоната, которое может встроиться в кость и т.о. попасть обратно в системный кровоток, прямо пропорционально дозе и продолжительности применения бисфосфоната. Данные о риске для плода у человека отсутствуют, однако существует теоретический риск повреждения плода, особенно костного скелета, если беременность наступит по завершении курса бисфосфоната.

    Меры предосторожности веществ Алендроновая кислота Колекальциферол

    Алендронат

    Нежелательные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ. Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. В связи с возможностью ухудшения основного заболевания во время приема алендроната следует соблюдать осторожность при назначении средства пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, например при дисфагии, заболевании пищевода, гастрите, дуодените, язве, а также при серьезном заболевании ЖКТ, перенесенном в предшествующие 12 мес, например при пептической язве, желудочно-кишечном кровотечении, хирургической операции на верхних отделах ЖКТ, за исключением пилоропластики (см.

    При лечении алендронатом известны случаи нежелательных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения и в редких случаях осложнявшихся формированием стриктуры. В связи с этим врачам необходимо уделять особое внимание любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием алендроната и обратиться к врачу при появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании или за грудиной, появление или усиление изжоги (см. «Побочные действия»).

    Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему алендроната и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Чрезвычайно важно полностью проинформировать пациентов о значении соблюдения правил приема препарата и убедиться в том, что они поняли это (см.

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза -препараты: бонвива, золедроновая и алендроновая кислота

    Хотя в расширенных клинических испытаниях алендроната повышения риска возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ не отмечалось, в постмаркетинговых отчетах сообщалось о редких случаях развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной (см. «Побочные действия»).

    Остеонекроз челюсти. У больных раком, при лечении которых проводилось в/в введение бисфосфонатов, отмечались случаи остеонекроза челюсти, обусловленного главным образом предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (в т.ч. остеомиелитом). Многие из них также получали химиотерапию и ГКС. Также известны случаи остеонекроза челюсти у пациентов с остеопорозом при приеме внутрь бисфосфонатов.

    При оценке индивидуального риска развития некроза челюсти следует учитывать следующие факторы риска: сила действия бисфосфоната (наивысшая у золедроновой кислоты), путь введения (см. выше) и общая доза; рак, химиотерапия, радиотерапия, ГКС, ингибиторы ангиогенеза, курение; болезни зубов в анамнезе, плохая гигиена полости рта, пародонтоз, инвазивные стоматологические процедуры и плохо подобранные протезы.

    Перед началом терапии пероральными бисфосфонатами пациентам с неудовлетворительным стоматологическим статусом рекомендуется стоматологический осмотр и превентивные лечебные мероприятия.

    Во время курса бисфосфонатов таким пациентам рекомендуется по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. Если у больного развился остеонекроз во время терапии бисфосфонатами, хирургическое стоматологическое лечение может ухудшить его состояние. Неизвестно, уменьшает ли прекращение приема бисфосфонатов риск остеонекроза челюсти у пациентов, которым требуются стоматологические процедуры. В каждом случае решение должен принимать лечащий врач на основании оценки отношения ожидаемой пользы к возможному риску для конкретного пациента.

    Во время терапии бисфосфонатами следует разъяснить пациентам важность правильной гигиены полости рта, профилактических осмотров, а также предупредить их о необходимости сообщения о любых симптомах со стороны полости рта, например подвижности зубов, боли или появлении припухлости.

    Остеонекроз наружного слухового канала. Сообщается о случаях остеонекроза наружного слухового канала на фоне приема бисфосфонатов, главным образом при длительной терапии. Возможные факторы риска развития остеонекроза наружного слухового канала включают применение стероидов и химиотерапию и/или местные факторы риска, такие как инфекция или травма.

    Боль в костях и мышцах. Известно о случаях появления болей в костях, суставах и/или мышцах во время курса бисфосфонатов. Во время постмаркетингового применения в редких случаях данные симптомы были выраженными и/или приводили к инвалидности (см. «Побочные действия»). Время появления симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения.

    Бисфосфонаты для лечения остеопороза -препараты: бонвива, золедроновая и алендроновая кислота

    Атипичные переломы бедра. Известно о случаях подвертельных или диафизарных переломов бедра при лечении бисфосфонатами, главным образом у больных, получающих длительную терапию по поводу остеопороза. Эти поперечные или косые переломы могут возникнуть по всей длине бедра от малого вертела бедренной кости до надмыщелкового расширения.

    Данные переломы происходят после незначительной травмы или без нее. Некоторые пациенты испытывают сильную боль в бедре или паховой области, которая часто сочетается с рентгенологическими симптомами стрессовых переломов, за недели или месяцы до появления полной картины перелома бедра. Переломы часто бывают двусторонними, поэтому у пациентов с переломом бедра, принимающих бисфосфонаты, следует обследовать второе (контралатеральное) бедро.

    Во время терапии бисфосфонатами следует рекомендовать пациентам сообщать о любых болях в бедре или в паховой области. Всех пациентов, поступивших с такими жалобами, необходимо осматривать на предмет перелома бедра.

    Почечная недостаточность. Комбинация алендроновая кислота  колекальциферол противопоказана пациентам с почечной недостаточностью при Cl креатинина {amp}lt;35 мл/мин (см. «Противопоказания»).

    Костный и минеральный метаболизм. Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов и возраста.

    При наличии гипокальциемии концентрацию кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения комбинацией алендроновая кислота  колекальциферол (см. «Противопоказания»).

    Другие нарушения минерального обмена (например дефицит витамина D и гипопаратиреоз) также должны быть эффективно пролечены до начала лечения комбинацией алендроновая кислота  колекальциферол. Содержание витамина D в этой комбинации недостаточно для коррекции гиповитаминоза D. У пациентов с данными нарушениями во время лечения комбинацией алендроновая кислота  колекальциферол необходимо контролировать концентрацию кальция в сыворотке и симптомы гипокальциемии.

    Поскольку алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно при приеме ГКС, понижающих всасывание кальция. Обычно такое снижение небольшое и бессимптомное. Тем не менее известны редкие случаи симптоматической гипокальциемии, которая иногда достигала тяжелой степени и развивалась у пациентов с соответствующей предрасположенностью (например гипопаратиреоз, гиповитаминоз D и мальабсорбция кальция) (см. «Побочные действия»).

    Колекальциферол

    Фото 2

    Витамин D3 может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при применении у пациентов с заболеваниями, вызывающими неконтролируемую гиперпродукцию кальцитриола (например лейкоз, лимфома, саркоидоз). У таких пациентов необходимо контролировать содержание кальция в моче и сыворотке.

    У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D3.

    Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Нет данных о том, что комбинация алендроновая кислота  колекальциферол непосредственно влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы. Некоторые нежелательные явления, например нечеткость зрения, головокружение, сильная боль в суставах и мышцах (см.

    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Болезни суставов
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

    Adblock detector