Бутилированный чай способен запустить механизм камнеобразования

Основная информация

Зеленый чай (Камелия китайская) – это растение, которое часто заваривают в кипятке и затем пьют как чай. Большинство полезных свойств зеленого чая связано с высоким содержанием водорастворимых полифенолов (которые часто называют катехинами) в листьях самого растения, которые употребляют, предварительно заливая кипятком. Можно сказать, что катехины универсальны, поскольку их польза распространяется практически на все системы органов человека. Они защищают сердечнососудистую и нервную системы, препятствуют развитию ожирения, злокачественных опухолей, предупреждают сахарный диабет и атеросклероз, а также защищают нашу печень и укрепляют кровеносные сосуды. Полезные свойства катехинов сохраняются как в зеленом чае (напитке), так и в пищевых добавках.

  • Другие названия: камелия китайская, экстракт зеленого чая, ЭЗЧ

  • Не путать с: катехинами зеленого чая (сырьем)

Следует отметить, что:

  • зеленый чай обладает стимулирующим действием;

  • если слишком долго заваривать зеленый чай, то он приобретает горький вкус, что связано с содержанием в нем танинов. Сами по себе, танины не представляют угрозы для здоровья, но многим не нравится их специфический горький вкус;

  • «экстракт зеленого чая» в таблетках, если не предусмотрен особый вид обработки – это не что иное, как капсулы с листьями чая внутри. По своим свойствам, жидкий чай практически не отличается от капсул, если не считать различий в дозировках и вкусе.

  • Несмотря на способность молочных белков примыкать к катехинам зеленого чая, образуя своеобразные комплексы (что на время делает катехины неусвояемыми), при переваривании этих соединений, зеленый чай поступает в кишечник, откуда впоследствии усваивается организмом.

Класс веществ:

  • Пищевая добавка-сжигатель жира

  • Биофлавоноид

  • Блокатор углеводов

Сочетается с:

  • кверцетином (повышая его биологическую ценность и тем самым предупреждая развитие рака легких и почек);

  • рыбьим жиром (повышая его биологическую ценность и тем самым сокращая формацию бета-амилоидных пигментов в головном мозге); куркумином (предупреждая развитие рака толстой кишки);

  • витамином C (усиливая его общие антиоксидантные свойства);

  • бутилированным гидроксианизолом (который усиливает противомикробное действие зеленого чая);

  • кофеином и эфедрином (для усиления жиросжигающих свойств)

  • ванилоидами стручкового перца (синергия с целью предупреждения развития рака);

  • катехинами зеленого чая (и другими компонентами чая (теафлавинами)

  • L-теанином (препятствует ухудшению когнитивной функции);

  • метаболитами коэнзимов CoQ10, CoQ9; усиление антиоксидантных свойств);

  • гексафосфатом инозитола (предупреждая развитие рака толстой кишки).

Не сочетается с:

  • пищевыми углеводами (препятствует их усвоению);

  • пищевым железом (если только не в комбинации с витамином C);

  • салициловой и феруловой кислотами (ЭГКГ незначительно понижает их биологическую ценность).

Источники и состав

В листьях зеленого чая содержится 30% либо флавонолов, либо флавоноидов (в весовом соотношении), последние из которых представлены, главным образом, химическими соединениями под названием «катехины». Эти катехины впоследствии расщепляются, образуя 4 подгруппы производных: эпигаллокатехин-3-галлат (ЭГКГ), эпигаллокатехин (ЭГК), эпикатехин-галлат (ЭКГ) и эпикатехин (ЭК).

И хотя все из них обладают приблизительно одинаковыми свойствами, у ЭГКГ большинство из этих свойств более выражены, чем у остальных. Это четыре основных катехина, помимо которых в составе листьев зеленого чая нередко присутствуют некоторые другие изомеры или сложные химические соединения (основной молекулой каждого из которых является катехин или эпикатехин, а структурными элементами являются галловые кислоты, концентрации которых варьируются).

Структура

В зеленом чае содержатся пять «катехинов». Исходное соединение образовано двумя изомерами (катехином, транс-изомером и эпикатехином, цис-изомером); эпикатехин, в свою очередь, включает гидроксильную группу — эпигаллокатехин. Как эпикатехин, так и эпигаллокатехин ацилируются галловой кислотой, образуя при этом галлаты.

Предлагаем ознакомиться:  Гонартроз коленного сустава 2 степени лечение народными

В данной статье все пять катехинов будут употребляться под общим названием «катехины зеленого чая». Две молекулы, в которых присутствует галловая кислота, обладают специфическими свойствами, не присущими двум другим (ЭГК, ЭК, а также К); это связано с содержанием в первых двух галловой кислоты в различных концентрациях, которая, сама по себе, участвует в формировании структурных особенностей катехинов зеленого чая.

Фармакология и кинетика

Усвоение

Катехины зеленого чая плохо всасываются кишечником (то есть обладают низкой биологической ценностью), от 1,68% у человека (и у крыс) и до 13-26,5% у мышей.2) Это частично связано с физической структурой катехинов (они являются гидроксилированными фенолами ), в частности, с формированием плотной гидратной оболочки вокруг каждого из них;

всасывание происходит скорее посредством пассивной диффузии (между клетками кишечника), чем при помощи транспортного белка. Кроме того, происходит активный прямой отток катехинов из клеток кишечника, что обусловлено очень быстрым метаболическим расщеплением ферментами — глюкуронидами (УДФ), что приводит к низкой биологической ценности катехинов (у мышей),3) а при ингибировании этих ферментов пиперином (содержащимся в черном перце) усвоение ЭГКГ улучшается;

Бутилированный чай способен запустить механизм камнеобразования

а принимая во внимание тот факт, что в рамках данного исследования повышение биологической ценности катехинов не было учтено и подсчитано, как увеличиваются AUC (20-30%), так и Cmax (10%), тогда как концентрация ЭГКГ в фекалиях (индикатор плохого всасывания) снижается в 2 раза (или чуть меньше). Вполне вероятно, плохое усвоение катехинов зеленого чая, главным образом, ЭГКГ, связано с отсутствием транспортного белка, который доставил бы их из кишечника в ткани организма.

Пиперин улучшает всасывание катехинов, однако крайне необходимы дальнейшие исследования, в частности, опыты с крысами и эксперименты с участием людей, поскольку у мышей всасывание катехинов различается. Катехины зеленого чая, в основном, ЭГКГ, ингибируют кишечный фермент (сульфуротрансферазу), который расщепляет другие пищевые добавки и лекарственные препараты.

Сыворотка

В ходе эксперимента, участники которого за легким завтраком принимали 400мг и 800мг катехинов, было установлено, что более 92% ЭГКГ циркулирует в сыворотке в свободной форме, что подтвердилось в ходе других фармакологических исследований.5) Любопытно, что высокая доза ЭГКГ (800мг) дольше (полу-) выводится из организма, что говорит о частичном впитывании продуктов жизнедеятельности или о блокировке КОМТ (достаточной, чтобы защититься от метилирования.

Уровень ЭГКГ натощак при высокой максимальной концентрации в крови (Cmax ) повышается в 3,5 раза, при этом суммарная концентрация в плазме натощак за весь период наблюдения (AUC) также увеличивается; наиболее существенные различия в этих показателях вызывает прием низкой дозы (400мг) катехинов .6) Своей пиковой концентрации в сыворотке катехины зеленого чая достигают приблизительно спустя 2 часа после приема (Tmax), а натощак — быстрее.

Как правило, при приеме 400мг, 800мг и 1 200мг ЭГКГ, AUC составляет 36,7, 90,89 и 299,4мин/мкг/мл, соответственно, тогда как на пустой желудок — 126,96, 254,48 и 685,53мин/мкг/мл. Здесь все крайне индивидуально. Cmax для тех же доз составляет 798,7±573,1, 1,522,4±1,357,8 и 3,371,6±1,651.2мкг/мл (натощак) и 141,8±89,1, 294±113,5 и 923,6±755,3мкг/мл (на полный желудок).

https://www.youtube.com/watch?v=eu1LpQwgzHs

По данным других исследований, при приеме внутрь 400мг ЭГКГ (1 раз в день), Cmax составляет примерно 234,9±140,9мкг/мл, а AUC спустя 24 часа после приема равна 95,6±46,8 мин•мкг/мл, а в случае 800мг Cmax составляет 390,3±231,4мкг/мл, AUC — 145,6 ± 85,1мин•мкг/мл. При повышении дозы до 1,5г, Cmax ЭГКГ равна 326мкг/мл, а при дальнейшем увеличении дозы до 3,0г Cmax значительно увеличивается (в 2,5-3,4 раз) и быстрее «сдвигается» вниз по шкале градации.

Предлагаем ознакомиться:  Эффективно ли иглоукалывание при грыже позвоночника

7) В свободной форме, ЭГК и ЭК не различимы в сыворотке, где они существуют в форме конъюгированных метаболитов[11] различных сульфатов или глюкуронидов. Многие конъюгаты подвергаются метилированию, в результате чего образуется до 39 различных изомерных комбинаций катехинов. Половина всей галловой кислоты в составе ЭКГ и ЭГКГ существует в свободной форме, что мешает конъюгированию.

В данном случае не имеет значения, употребляете ли Вы зеленый чай в виде капсул или декофеинизированного чайного напитка. ЭК, ЭГК и ЭКГ не влияют (ни положительно, ни отрицательно) на фармакокинетические свойства ЭГКГ в сыворотке.8) Как мы видим, результаты исследований различаются, но во всех случаях при употреблении зеленого чая уровень ЭГКГ в сыворотке повышается (пропорционально количеству выпитого чая).

Белки множественной лекарственной резистентности регулируют (отчасти) внутриклеточный уровень ЭГКГ и родственных ему катехинов зеленого чая. На них не влияет отток P-гликопротеина.

Метаболизм

В дозировках, близких к токсичным (инъекции 200-400мг/кг), ЭГКГ могут образовывать специфические производные цистеина (ЭГКГ-2′-цистеин и ЭГКГ-2′’-цистеин), чем, вероятно, и обусловлена токсичность катехинов (речь идет об очень высоких дозировках).9)

Два катехина зеленого чая – эпикатехин (ЭК) и эпигаллокатехин (ЭГК) выводятся из организма вместе с мочой, поскольку их сывороточные конъюгаты растворяются в воде. К ЭГКГ это не относится. После употребления зеленого чая, из организма также выводятся с мочой поли-гидрокси-фенил-γ-валеролактоны, продукты микрофлоры кишечника.

Два основных валеролактона (M6 и M6′) могут синтезироваться из катехина и ЭГК/ЭГКГ, соответственно.10) Именно поэтому неусвоенные (ввиду низкой биологической ценности) катехины иногда сохраняют свою биологическую активность не только в толстом кишечнике, но и в качестве валеролактонов. Что касается скорости выведения из организма, то, по данным одного (как минимум) исследования, участникам которого в течение 10 дней давали 200мг ЭГКГ (чистота 92%), AUC и Cmax были примерно на 10% ниже обычного, что свидетельствует об активации (посредством ЭГКГ) ферментов, отвечающих за выведение веществ из организма; при дозировках 400мг и (особенно) 800мг наблюдается обратный эффект.

Вероятно, именно она лежит в основе различий в реакциях организмов (у разных людей) на зеленый чай, поскольку у некоторых людей, ввиду генетических полиморфизмов, фермент КОМТ изначально на 40% менее активен, чем у других (и поэтому у них катехины всасываются медленнее и в меньшем объеме). И, тем не менее, эти полиморфизмы не связаны с фармакокинетикой зеленого чая в живых организмах, в частности у человека.

Механизмы (общие)

КОМТ — это фермент, способный метилировать (как правило) и деактивировать некоторые химические соединения, включая катехины зеленого чая, адреналин/допамин (моноамины) и леводопу.12) Он существует как в цистолит- растворимой форме (их больше), так и в мембраносвязанной форме; если говорить об уровне КОМТ в эритроцитах, то у крыс его больше и он активнее, чем у людей (оценивались межвидовые различия в плане действия на организм препаратов -ингибиторов КОМТ).

13) КОМТ — это фермент, конечной целью которого является деактивация нескольких молекул организма, необходимая для предупреждения образования их излишков. Все четыре катехина зеленого чая служат своего рода субстратом для данного фермента, который их метилирует (при совместной инкубации). 1мкм ЭГКГ метилируется очень быстро, после чего ЭГКГ готов к повторному метилированию, в результате чего образуется 4′,4»-диметил-ЭГКГ, который уже метилируется медленнее, а при повышенных концентрациях (3мкм и более) ЭГКГ (предпочтительного субстрата) его синтез прекращается.

Предлагаем ознакомиться:  Подагра на ногах у мужчин: причины возникновения, симптомы и лечение, что делать при первых признаках болезни

Как ни странно, катехины зеленого чая, помимо ингибирования КОМТ, в то же время являются его субстратом. В данном случае эффективны флавоноиды с катехолом-B в качестве кольцевого элемента (такие как рутин, изорхамнетин и кверцетин), при этом концентрация полу- максимального ингибирования (IC50) ЭГКГ составляет в среднем 0,15-0,20мкм в клетках печени крыс и мышей (при ингибировании ЭГК и L-DOФA, соответственно);

в клетках печени человека IC50 ЭГКГ составляет 0,07мкм.14) Что касается метаболитов ЭГКГ, то первый продукт метилирования (4»-мЭГКГ) чуть более активен (IC50 = 0,1-0,16мкм), чем сам ЭГКГ, тогда как второй метаболит (4′,4»-дм ЭГКГ), наоборот, немного уступает ЭГКГ (0,2-0,3мкм); глюкурониды с меньшей эффективностью блокируют ЭГК и не являются L-ДОФА;

подобное ингибирование характерно как для клеток человеческой печени, так и для клеток печени грызунов. Синтез метаболитов происходит также в клетках человеческого эндотелия. По сути, это ингибирование смешанного типа для ЭГКГ и неконкурентное — для его метилированных производных. В плане ингибирования КОМТ, дважды метилированный ЭГКГ является «конкурентом» S-аденозилметионина (SAMе), продукта, необходимого для метилирования субстратов (поскольку SAMe является своего рода «донором» для группы метилированных метаболитов ЭГКГ).

Катехины зеленого чая, особенно ЭГКГ, деактивируются под действием КОМТ, однако они (и их неактивные формы) могут в дальнейшем ингибировать данный фермент. Ученые предполагают, что ингибиторное действие ЭГКГ в отношении КОМТ, что теоретически привело бы к повышению уровня адреналина в крови, и лежит в основе жиросжигающих свойств зеленого чая.

А все потому, что у людей с малоактивным генотипом КОМТ как в состоянии покоя, так и при физических нагрузках, наблюдается повышенный уровень адреналина в сыворотке.15) Как мы видим, КОМТ играет важную роль в живых организмах; в ходе одного (как минимум) из исследований, направленных на изучение васкулярного действия зеленого чая, были получены довольно посредственные результаты, если говорить в целом;

впечатляющие результаты наблюдались лишь у людей с малоактивным генотипом КОМТ (ведь после употребления зеленого чая артериальное давление снизилось только у них), а, по данным другого исследования, это скорее всего обусловлено лучшей фармакокинетикой (меньше катехинов выводится вместе с мочой, и большее количество задерживается в организме, что говорит о большей пользе).

NAPDH- оксидаза

В ходе одного из исследований, ученые наблюдали прекращение выделения кислородосодержащих радикалов из ЭКПВЧ — клеток (вне живых организмов) в ответ на окисление (что, в целом, считается эффектом антиоксиданта), что скорее всего связано с ингибированием NAPDH-оксидазы (подобным действием обладает спирулина).

Подобное ограниченное ингибирование характерно для базовых молекул (катехина и эпикатехина), тогда как у метилированных метаболитов (благодаря КОМТ) IC50 составляет 15,1 /-4,1мкм. Что касается ингибиторного потенциала других молекул в отношении NAPDH-оксидазы, то для ЭГКГ 3,5 /-1,1мкм, для процианидина — B2 (из экстракта виноградных косточек) — 3,8 /-0,8мкм, для различных производных кверцетина — 4,6-12мкм, и для ресвератрола — 16,0 /-4,7мкм. Витамин C, тролокс иаспирин неэффективны в этом отношении (не обладают ингибиторным действием).

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Болезни суставов
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector