Нимесулид (Nimesulidum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Противопоказания

Артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, артрозы и остеоартрозы, артралгии и миалгии, бурситы и энтезопатии, лихорадка и боли различного генеза, в т.ч. альгодисменорея. Доказано, что анальгетический эффект (особенно в гранулированной форме) развивается очень быстро, в течение 20 минут, поэтому его можно принимать при острой приступообразной боли.Абсолютные противопоказания: беременность, детский возраст (до 12 лет), наличие язвенных патологий и кровотечения, диагностируемые в ЖКТ, «аспириновая» астма, печеночная и почечная недостаточность.Относительные противопоказания: язвенные изменения ЖКТ, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, период лактации, гиперчувствительность к другим противовоспалительным нестероидам в анамнезе.При аллергических реакциях на другие НПВП назначается с осторожностью, хотя уже была доказана возможность его безопасного применения в этих случаях.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина {amp}lt;

Гель для наружного применения

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина {amp}lt;30 мл/мин), печеночная недостаточность тяжелой степени, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Нимесулид (Nimesulidum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Лекарство обладает сильно выраженным действием, поэтому необходимо быть особо осторожными во время применения. Если вы хотите принять нимесулид, стоит знать инструкцию и тот факт, что он запрещен тем, кто страдает гиперчувствительностью, бронхиальной астмой, а также непереносимостью нестероидных противовоспалительных лекарств.

  • язва желудка и другие проблемы ЖКТ;
  • гемофилия;
  • сердечная, печеночная или почечная недостаточность;
  • беременность;
  • лактация;
  • дети до 12 лет.

Некатегорическими противопоказаниями являются сердечная недостаточность, сахарный диабет, курение сигарет. Стоит обратить внимание на совместимость лекарства с антиагрегантами. С осторожностью рекомендуется применение нестероидного средства людьми пожилого возраста. При наличии относительных противопоказаний консультация специалиста обязательна, иначе возможны серьезные побочные эффекты: тошнота, рвота, кровотечение в желудке.

Способ применения

Внутрь по 100 мг препарата (1 таб. или соответствующее количество суспензии) дважды в сутки, с целью нивелирования возможных осложнений, желательно после еды. Препарат необходимо запивать достаточным количеством воды.Максимальная суточная доза – 400 мг. Длительность лечения подбирается индивидуально. Длительный прием препарата осуществляют под обязательным систематическим контролем функции почек и печени пациента.Гель. Приблизительно 3 см геля (1%) нанести наружно на пораженный участок и легко втереть, применять не более четырех раз в сутки. Не использовать под повязку.

Русское название

Нимесулид

Nimesulidum (

Nimesulidi)

N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид

Название Значение Индекса Вышковского
®
Нимесил® 0.4666
Нимулид 0.1524
Немулекс® 0.0758
Найз® 0.0745
Аулин 0.0111
Нимесулид 0.0085
Месулид 0.0042
Нимика® 0.0023
Актасулид 0.0019
Нимесулид-Тева 0.0015
Нимесан® 0.0015
Сулайдин 0.0013
Апонил® 0.0007
Флолид 0.0007
Пролид 0.0006
Найсулид® 0.0006
Нимесулид-Фармаплант 0.0003
Нимесулид-С3 0.0001
Нимегесик 0.0001
Нимесулид-Тривиум®
Нимесулид-МБФ
Нимесулид-ЛекТ
НИМЕСУЛИД – ИНКАМФАРМ®
Нимесулид Велфарм
Нимесулид-Акрихин
Нимесулид-ВЕРТЕКС
Найз® Активгель

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Частота встречаемости побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто ({amp}gt;1/10); часто (≥1/100, {amp}lt;1/10); нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100); редко (≥1/10000, {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000); частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

Со стороны ССС: нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД, приливы, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства: нечасто — отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, жжение, отек; очень редко — умеренное или выраженное раздражение кожи, гиперемия, сыпь, десквамация, шелушение, эритема.

Предлагаем ознакомиться:  Применение препаратов-кортикостероидов в лечении болезней суставов

При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах.

ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и СИОЗС. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты.НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики.НПВС могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II.НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой.

Нимесулид (Nimesulidum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.

Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС (например комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом ЛС, метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться.

При одновременном применении с противоэпилептическими (вальпроевая кислота), противогрибковыми (кетоконазол), противотуберкулезными (изониазид) ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой. Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.

При наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС.

В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.

хорошо переносится пациентами, однако в очень редких случаях возможны побочные реакции: сонливость, головокружение и головная боль, тошнота и рвота, гастралгия и изжога, изъязвление слизистых и мелена, олигурия и гематурия, экзантема и крапивница, анафилактический шок.Возможно изменение картины крови: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

При наружном применении возможны эритема, местное раздражение, сыпь, зуд, и изменение цвета кожи, шелушение кожи в месте применения геля.Появление любых побочных реакций – повод для прекращения приема препарата и последующей консультации врача.

Вытесняя некоторые лекарственные средства из мест, где осуществляется их связывание с белками плазмы, может существенно повышать как их эффективность, так и токсичность этих лекарств.Одновременное назначение и других препаратов существенно усиливает действие циклоспорина, метотрексата, дигоксина, фенитоина и препаратов лития, диуретиков, противодиабетических и гипотензивных средств, а также других НПВП.Не отмечено клинически значимого влияния на нимесулид и фуросемид, варфарин, глибенкламид, теофиллин, циметидин, антациды.

Применение при беременности и кормлении грудью

абсолютно противопоказан при беременности. Наиболее опасно его применение в последнем триместре беременности из-за возможной провокации атонии матки у матери, и преждевременного закрытия баталова протока у плода.В период лактации препарат может быть назначен только при условии прекращения грудного вскармливания на период лечения.

Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы.

Предлагаем ознакомиться:  Описание и инструкции для Витамина В12 в ампулах и в других формах

Случаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были.

При нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций (тошнота, рвота).

Нимесулид

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.

При передозировке могут отмечаться тошнота и рвота, боль в эпигастрии и желудочно-кишечное кровотечение, сонливость и летаргия, артериальная гипертензия и острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и анафилактические реакции вплоть до шока и комы.Специфического антидота нет. При передозировке пострадавшим назначают исключительно симптоматическое лечение: промывание желудка и прием активированного угля или других адсорбентов в течении первых четырех часов. Гемодиализ не проводится, поскольку он не эффективен.

Нимесулид – форма выпуска

Гранулы для изготовления суспензии 100 мг (9,30 пакетов в упаковке), суспензия для приема внутрь (60 мл), таблетки по 100 мг (10, 20, 30 штук в упаковке), гель 0,1% (30 г в тубе).

Сегодня на рынке представлено большое количество лекарственных препаратов, в состав которых входит нимесулид. Они отличаются не только маркой производства и ценой. Форма выпуска играет большое значение в эффективности действия. Чтобы выбрать подходящую для своего случая, необходимо ознакомиться с их полным перечнем и описанием:

  • таблетки;
  • порошок;
  • гель;
  • мазь;
  • сироп;
  • ампулы (растворы для уколов).

В состав препарата входят следующие компоненты:

  • спирт этиловый;
  • гидроксипропилцеллюлоза;
  • карбомер;
  • вода очищенная;
  • триацетин;
  • диметилацетамид N;
  • кислота фосфорная;
  • ароматические компоненты.

В роли активного вещества выступает – нимесулид. Он снижает содержание простагландина короткоживущего вида и является основным элементом кинин-стимулирующего синтеза простагландина в месте воспаления. Уменьшает активность простаноидных рецепторов, относящихся к типу ЕР и проявляется это в обезболивающем и противовоспалительном эффекте.

Формула нимесулида

Мазь Нимулид в продажу поступает в тубах по 30 грамм, из которых 10% является активным веществом. Мазь оказывает поверхностное воздействие и не проникает вглубь тканей.

Нимулид имеют полупрозрачную структуру и однородную консистенцию желтого цвета.

Производится препарат в Индии.

Фармакологическое действие препарата следующее:

  1. Противовоспалительный эффект. Препарат борется с воспалением благодаря влиянию на воспроизведение простагландинов. Гель не оказывает влияния на здоровую ткань.
  2. Обезболивающий и жаропонижающий эффект. Препарат угнетает и затормаживает процесс производства гистаминов и оказывает влияние на нейрорецепторы глюкокортикостероидного вида.

Упаковка таблеток Нимесулид

Нимулид гель препятствует разрушению хрящей благодаря уменьшению содержания в организме фермента урокиназы. Является селективным ингибитором ЦОГ-2 и относится к классу сульфонанилидов НПВС (нестероидный противовоспалительный препарат).

У мази концентрация активного вещества мала, поэтому после однократного применения cmax отмечается только через 20 -24 часа. В крови нет следов присутствия основного метаболита (4-гидроксинимесулида).

Гель Нимулид не влияет на всасываемость пищи в отличие от таблеток и суспензии. Препарат хорошо связывается с белками при проникновении в организм и доля вещества составляет примерно 96%.

Распад препарата происходит в печени, при этом образовываются метаболиты, которые выводятся из организма с мочой.

У людей старше 55 лет, у подростков и у людей страдающих почечной недостаточностью профиль фармакокинетики изменяется незначительно.

Также мазь используют при кожных инфекционных и вирусных поражениях.

Нимулид часто применяют спортсмены при ушибах, растяжениях и вывихах.

Препарат запрещено применять в следующих случаях:

  • при гиперчувствительности к компонентам средства;
  • при почечной или печеночной недостаточности;
  • при аллергических реакциях на медикаментозные средства;
  • детский возраст до 8 лет;
  • при алкоголизме и наркотической зависимости.

Порошок Нимесулид

Врачи не рекомендуют применять мазь при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, повышенном сахаре (диабет) и при плохой свертываемости крови. Недостаточность в работе почек также является противопоказанием для применения препарата.

Нимулид гель разрешено использовать наружно не чаще 4 раз за 24 часа. На пораженную зону наносится небольшое количество лекарственного средства и легким массирующим движением распределяется по кожному покрову. Препарат не следует втирать.

После нанесения следует помыть руки с мылом для полного удаления мази или геля. Количество применений может быть увеличено врачом.

В настоящее время нет зарегистрированных случаев передозировки препаратом Нимулид.

Врачи не исключают появление передозировки при единоразовом нанесении средства в количестве более 55 грамм на обширный участок кожного покрова.

При подозрении на передозировку необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Во время использования мази Нимулида могут возникнуть побочные проявления, к которым относятся:

  • крапивница;
  • сыпь кожная;
  • зуд;
  • шелушение и сухость кожи;
  • изменение цвета кожных покровов транзиторного типа.

Если во время применения средства возникнут перечисленные негативные реакции, то следует сразу отменить применение препарата и обратиться к врачу.

Гель Найз с нимесулидом

Иногда при обработке больших зон кожи могут возникнуть следующие побочные реакции:

  • изжога;Нимулид гель: инструкция по применению, цена, состав
  • подташнивание;
  • рвота и позывы;
  • нарушение стула (запор, диарея);
  • головные боли;
  • головокружение;
  • отечность;
  • анемия;
  • агранулоцитоз;
  • увеличение трансаминаза почечной активности.

В редких случаях применение мази может спровоцировать шок анафилактического вида, развитие язв в желудочно-кишечном тракте и гастралгию.

Особые указания

Препарат Нимулид запрещено наносить на слизистые оболочки и участи кожных покровов, пораженные дерматозом. Следует избегать попадания средства в глаза. Нельзя наносить на открытые раны и порезы.

Мазь не рекомендуется втирать в кожные покровы. Нельзя закрывать обработанный участок повязками окклюзионного вида.

  1. Одновременно с гелем с особой осторожностью нужно принимать диуретические, гипотензивные и гипогликемические препараты.
  2. Необходимо избегать одновременного приема Нимулида и средств, в состав которых входит литий, Циклоспорин и Метотрексатат.
  3. Обо всех таких случаях следует предупредить лечащего врача.

Нимулид запрещено использовать при беременности и в период лактации. Препарат может накапливаться в организме и проникать в грудное молоко или через плаценту. Это в свою очередь может нанести вред ребенку.

Фармакология

Фармакодинамика

Предлагаем ознакомиться:  Лечение болезней суставов листьями клена

Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2. Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

Беременная женщина

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение.Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

title

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Состав

Формула нимесулида

Специалисты относят вещество к группе сульфонамидов. Нестероидный противовоспалительный препарат быстро снимает жар, предотвращает образование отеков. Состав препарата позволяет за короткое время устранять нарушение в тканях, при этом не оказывая вредного воздействия на организм человека. В основе гелей и мазей находятся тимеросал и спирты. Что касается драже, то там преобладают кукурузный крахмал и аспартам.

Состав таблеток: активное вещество – нимесулид 0,1 г.Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кальция гидрофосфат дигидрат, аэросил, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.Состав геля: в 1 г содержится – 0,01 г нимесулида.Вспомогательные вещества: карбомер, макрогол 400,спирт этиловый, пропиленгликоль, димексид.

Ограничения к применению

Артериальная гипертензия; сахарный диабет; компенсированная сердечная недостаточность; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori;

пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Нимулид гель: инструкция по применению, цена, состав

Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести; тяжелая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; пожилой возраст; детский возраст старше 12 лет; сахарный диабет; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Болезни суставов
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector