Ацеклофенак (Aceclophenacum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Немного фактов

Ацеклофенак относится к группе НПВС нового поколения, что делает его наиболее предпочтительным средством для терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата в комплексе. Его особенность – активизация выработки хондроцитов, которые образуют хрящевую ткань, и, соответственно, реабилитация целостности и функции суставообразующих элементов организма.

Ацеклофенак относительно недавно появился на фармацевтическом рынке, как достойная альтернатива уже известному Диклофенаку. Препарат купирует болевой синдром, снижает повышенную температуру тела, устраняет воспаления. Активное вещество, которое в нем содержится, имеет нестероидную противовоспалительную природу (НПВС), само лекарство выпускается в различных формах, что существенно расширяет спектр его применения.

Состав и форма выпуска

Состав Ацеклофенака характеризуется наличием действующего компонента – ацеклофенака, который является производным фенилуксусной кислоты. Вспомогательные ингредиенты:

  • магния стеарат;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • тальк.

Наиболее распространенными формами выпуска являются таблетки и мази. Таблетки круглые, выпуклые, покрыты пленочной оболочкой. Содержание активного вещества в одной единице – 100 мг.

Выпускают Ацеклофенак в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: почти белые или белые, двояковыпуклые, круглые; ядро на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (по 10 или 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–4, 6, 9 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 60, 90, 100 или 200 шт. в полимерных баночках, в картонной пачке 1 баночка).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: ацеклофенак – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, тальк;
  • пленочная оболочка: титана диоксид (титана двуокись), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000).

Фармакологические свойства

Препарат неизбирательно оказывает угнетающее воздействие на работу циклооксигеназа 1 и 2 типов, в результате чего подавляется (ингибирует) синтез простагландинов, провоцирующих заболевание. А это ведет к затормаживанию воспалительного процесса, снижению температуры и анальгезирующему эффекту. Кроме того, медикамент способен убрать симптомы лихорадки, которая часто сопровождает ревматоидный артрит и деформирующий артроз. После попадания в желудок, Ацеклофенак быстро всасывается и стремительно проникает в кровь.

Лекарственное средство обладает хорошей биологической активностью. Уже через полтора-три часа наблюдается его максимальная концентрация в кровотоке. Причем прием пищи не оказывает влияния на уровень усваиваемости препарата, лишь незначительно его замедляя. Степень абсорбции с белковым веществом составляет 99%. Ациклофенак проникает в структуру синовиальной жидкости до 60%. Выводится из организма почками как гидроксипроизводные.

На данное время отмечено, что Ацеклофенак действует намного лучше некоторых НПВС. Это связано с его способностью стимулировать выработку хондроцитов – строительного материала хрящевой ткани. Поэтому препарат просто незаменим при болезнях суставов.

Ацеклофенак: инструкция по применению

Фармдействие.НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.

Фармакокинетика. Абсорбция — высокая. TCmax — 1,25–3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и TCmax на 2–4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4′-гидроксиацеклофенак. T1/2 — 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Показания. Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический и ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, остеоартроз).

Предлагаем ознакомиться:  Лечение алкогольной полинейропатии нижних конечностей

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др.НПВП (в т.ч. в анамнезе), нарушение кроветворения неясной этиологии, беременность (III триместр), детский возраст (до 18 лет).

https://www.youtube.com/watch?v=upload

С осторожностью.ХСН, заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, диспептические симптомы на момент назначения препарата, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. состояние после оперативных вмешательств), беременность (I–II триместр), период лактации, пожилой возраст, ХПН, прием диуретиков.

Дозирование. Внутрь, по 100 мг 2 раз в сутки. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности “печеночных” трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация ЖКТ, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запоры.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: редко — периферические отеки, в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, ХСН.

Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов Li и фенитоина.

На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне непрямых антикоагулянтов — риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови).

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressde

Уменьшает эффективность диуретических и гипотензивных ЛС.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и ГКС со стороны ЖКТ, токсичность метотрексата (интервал между приемом — 24 ч) и нефротоксичность циклоспорина.

АСК снижает концентрацию ацеклофенака в крови.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими ЛС возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль содержания глюкозы в крови).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания. Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

[1]

Показания к применению

Назначение лекарства происходит в следующих случаях:

  • В комплексе терапевтических мероприятий для опорно-двигательного аппарата:
  • ревматоидный, псориатический и ювенальный артрит;
  • подагра;
  • остеоартроз;
  • спондилит;
  • спондилоартрит анкилозирующего характера;
  • Подавление болевого синдрома и снятие воспаления:
  • ревматизм;
  • люмбаго;
  • зубная боль.

Однако не следует относить препарат к самостоятельному средству, обладающему выраженными лечебными свойствами. Ацеклофенак сам по себе не лечит заболевания, а только уменьшает симптоматические проявления указанных выше патологий. Как правило, его назначают в комбинации с другими препаратами.

В инструкции по применению также определено применение Ацеклофенака как местного анальгетика при травматических поражениях суставных тканей, сухожилий, связок и мышц, часто встречаемых у профессиональных спортсменов. Мазь эффективно действует на воспаленную область, снимает припухлость и покраснения.

  • анкилозирующий спондилит, остеоартроз, ревматоидный артрит (симптоматическая терапия);
  • ревматические поражения мягких тканей, люмбаго, плечелопаточный периартрит, зубная боль (купирование болевого синдрома и воспаления).
Предлагаем ознакомиться:  Какие анализы при подагре нужно сдавать?

Ацеклофенак эффективно устраняет симптомы, не оказывая влияния на течение заболевания.

Абсолютные:

  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в период обострения, диагностированное или подозреваемое желудочно-кишечное кровотечение;
  • болезни кишечника воспалительного характера (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
  • активное заболевание печени или тяжелая печеночная недостаточность;
  • прогрессирующие заболевания почек, тяжелая почечная недостаточность, гиперкалиемия;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • период после операции аортокоронарного шунтирования;
  • нарушения кроветворения и коагуляции;
  • полное или частичное сочетание рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (включая данные в анамнезе);
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к составляющим средства.

Относительные (препарат применяют с осторожностью): легкая и умеренная степень хронической почечной недостаточности; бронхиальная астма; болезни ЖКТ, печени и почек в анамнезе; легкая и умеренная степень печеночной недостаточности; наличие инфекции хеликобактер пилори; артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (ИБС);

хроническая сердечная недостаточность (ХСН); поражения периферических артерий; цереброваскулярные заболевания; уменьшение объема циркулирующей крови (в т. ч. после оперативных вмешательств); сахарный диабет; дислипидемия/гиперлипидемия; злоупотребление алкоголем и/или курение; пожилой возраст; длительное использование НПВС в анамнезе;

Способ и особенности приема

Ацеклофенак (Aceclophenacum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Ацеклофенак принимают перорально. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая жидкостью в достаточном количестве.

Препарат рекомендуется использовать в наименьшей эффективной дозе, по возможности как можно более коротким курсом. Суточная доза обычно составляет 200 мг, разделенные на 2 приема: по 100 мг (1 таблетке) утром и вечером. Длительность терапии устанавливается лечащим врачом индивидуально.

При наличии умеренно выраженной печеночной недостаточности, в начале курса дозу следует снизить до 100 мг в сутки.

Препарат в таблетированной форме принимается в минимальной дозировке, при которой достигается результат. Дозировку и продолжительность курса прописывает лечащий врач, заниматься самолечением не рекомендуется. Таблетки принимают внутрь вместе с достаточным количеством воды. Доза для взрослых пациентов составляет 200 мг в сути, прием разбивается на два раза со значительным интервалом. Людям пожилого возраста корректировка схемы не требуется.

Больные, имеющие хроническую почечную недостаточность, должны принимать лекарство в режиме повышенной осторожности. По инструкции начальная дозировка не может превышать 100 мг в сутки. Если требуется продлить недельный курс, необходимо консультация профильного специалиста.

Мазь Ацеклофенака используется наружно. Однородная масса белого цвета равномерно наносится на пораженную область в приблизительном количестве 1,5-2 г однократно. Противопоказано наносить мазь под повязочный материал, открытые раны, слизистые. В случае проявления покраснений, шелушения кожи, раздражений, лечение прекращают.

Предлагаем ознакомиться:  Преднизолон при ревматоидном артрите: схема применения, действие

Продолжительный курс лечения препаратом требует периодического определения общей кинической картины состояния крови, печени, анализа кала на внутренние кровотечения. Прием Ацеклофенака является препятствием к выполнению сложных, требующих быстрой реакции и повышенной концентрации внимания, работ. Управлять автотранспортом следует с осторожностью.

Побочные эффекты и передозировка

К сожалению, побочные реакции в связи с приемом Ацклофенака – явление нередкое. К ним относят:

  • головокружение;
  • тошноту;
  • аллергические проявления в виде высыпаний и зуда;
  • нарушение работы ЖКТ.

В практике имелись случаи, когда у пациентов развивалась сердечная недостаточность, гастрит, желудочная язва. К списку возможных последствий можно отнести повышение АД, нарушение зрения, запоры, язвы на слизистой рта.

Передозировка Ацеклофенаком официально не зарегистрирована. В инструкции отмечаются такие признаки, как головокружение, головная боль, тошнота, диарея, боли в области живота. При передозировке необходимо обратиться за медицинской помощью. Проводится промывание желудка, показан прием сорбентов.

Лекарственное взаимодействие

Данных об исследовании лекарственных взаимодействий ацеклофенака с другими средствами/веществами (кроме варфарина) не имеется. Не исключается возможность фармакокинетического взаимодействия данного средства с такими препаратами, как фенилбутазон, фенитоин, толбутамид, циметидин, сульфафеназол, миконазол, амиодарон, и лекарственными средствами, метаболизм которых протекает в печени (метотрексат, препараты лития).

Следует избегать комбинированного использования ацеклофенака со следующими препаратами (основываясь на информации, полученной по другим НПВС):

  • препараты лития: возрастает сывороточная концентрация лития в крови;
  • метотрексат (в высоких дозах): снижается его клиренс;
  • антикоагулянты: усиливается их активность и повышается угроза кровотечений из слизистой оболочки ЖКТ;
  • гепарин, тиклопидин, тромболитики, пероральные антикоагулянты группы кумарина: сочетанное применение возможно только при тщательном контроле.

Требуется соблюдать осторожность и при необходимости корректировать дозу ацеклофенака в комплексном применении с такими препаратами:

  • метотрексат (при приеме на протяжении суток и более): возможно повышение его концентрации и, как следствие, усугубление токсичности (необходим контроль деятельности почек);
  • другие НПВС, ацетилсалициловая кислота: увеличивается частота появления побочных реакций;
  • некоторые гипотензивные средства и тиазидные диуретики: ослабевает гипотензивное действие данных средств;
  • калийсберегающие диуретики: увеличивается концентрация калия в крови, возможно развитие гипергликемии и гиперкалиемии (следует контролировать уровень препарата в плазме);
  • буметанид, фуросемид: снижается их мочегонное действие;
  • такролимус, циклоспорин: возрастает риск нефротоксичности (требуется контролировать функцию почек);
  • бета-адреноблокаторы: может отмечаться взаимодействие препаратов и влияние на артериальное давление;
  • антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: усугубляется риск развития почечной недостаточности (обратимой), особенно у пациентов с функциональными нарушениями почек; при данной комбинации необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости с пищей и контролировать деятельность почек.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevde

Реакции, возможные при сочетанном приеме ацеклофенака с некоторыми другими препаратами:

  • дигоксин, фенитоин: возрастает концентрация этих средств в плазме;
  • препараты, способствующие развитию гипогликемии: повышается риск появления данного осложнения;
  • антиагреганты: усугубляется угроза кровотечений (требуется регулярно проводить контроль показателей свертываемости крови);
  • гипогликемические средства: возможно развитие гипергликемии или гипогликемии (рекомендуется контроль сахара в крови);
  • ацетилсалициловая кислота: уменьшается уровень содержания ацеклофенака в крови;
  • зидовудин: увеличивается вероятность гематологической токсичности;
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин, циталопрам, пароксетин): возрастает опасность возникновения желудочно-кишечных кровотечений;
  • глюкокортикостероиды: усиливается риск появления нарушений со стороны пищеварительной системы;
  • циклоспорин: может усугубиться токсическое воздействие препарата на почки.

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского
®
Аэртал® 0.0402
Аленталь® 0.0311
Ацеклофенак 0.0038
Асинак 0.001
Ацеклофенак Велфарм
Ацеклагин®
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Болезни суставов
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector