- Что представляет собой болезнь?
- Почему для лечения ревматоидного артрита выбрали метотрексат
- Метотрексат и другие базисные препараты в лечении ревматоидного артрита
- Мнения врачей о лекарственном средстве
- Применение
- Формы выпуска
- Побочные эффекты
- Аналоги и стоимость
- Формы приема
- Длительность приема
- Побочные действия
- Противопоказания
Что представляет собой болезнь?
Метотрексат является цитостатиком, принадлежащим к группе антиметаболитов, которые выступают антагонистами фолиевой кислоты. Действующее вещество — метотрексат. Код АТХ L01BA01. Выпускается в форме таблеток по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, а также раствора для инъекций по 10 мг/1 мл, 50 мг/5 мл.
Обладает противоопухолевой активностью и оказывает иммунодепрессивное влияние. Ингибирует синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Высокую чувствительность к метотрексату имеют быстропролиферирующие клетки:
- опухолевые;
- эпителиальные в слизистых оболочках;
- эмбриональные.
- ревматоидный артрит;
- активные формы ювениальногохронического артрита в полиартритных формах;
- резистентные и тяжелые типы псориаза, с которыми не справляются другие виды терапии;
- тяжелый псориатическийартрит;
- онкологические заболевания.
- выраженные патологии печени с высоким уровнем билирубина;
- алкогольная зависимость;
- тяжелые инфекционные заболевания;
- иммунодефицит;
- язва двенадцатиперстной кишки, ротовой полости, стоматит;
- патологии крови;
- беременность и период лактации;
- нежелательна вакцинация живыми вакцинами во время терапии;
- с осторожностью применяется у больных с пониженной почечной функцией.
Мужчины и женщины детородного возраста, а также их партнеры должны соблюдать меры контрацепции во время терапии и на протяжении полугода по ее окончанию, поскольку препарат вызывает уродства плода или его гибель.
Препарат обладает токсичностью, поэтому может вызывать массу осложнений со стороны всех систем организма. Побочные эффекты подробно описаны в инструкции по применению. Однако, несмотря на возможный вред, его применение необходимо для прекращения развития тяжелого заболевания, которое не поддается другим формам терапии.
Прямыми заменителями по действующему веществу и фармакологическому влиянию являются Методжект, аналог в ампулах Метотрексат Эбеве, Трексан и несколько других средств на основе methotrexate.
Ревматоидный артрит является одной из разновидностей патологии, имеющей хронический характер, и отличается поражением суставов с обеих сторон тела. Помимо этого, данная болезнь в итоге воздействует на внутренние органы, что отражается на их функциональности.
Несмотря на то что данное заболевание существует достаточно долго, точные причины его возникновения у людей до сих пор остаются неизвестными.
Главными факторами считают генетическую предрасположенность, наличие инфекционных заболеваний, значительные эмоциональные потрясения, а также негативное воздействие окружающей среды. Часто назначают «Методжект» при ревматоидном артрите. Отзывы это подтверждают.
В качестве лечения данного заболевания могут быть применены многочисленные методики, которые зависят от тяжести симптомов, характера протекания и быстроты прогрессирования. К ним может относиться обычный отдых и полноценное питание, носящее рекомендательный характер, а также терапия лекарственными препаратами.
Наиболее значительный лечебный эффект даёт медикаментозная терапия, но только в том случае, если сочетается с лечебной гимнастикой, физиотерапией и криотерапией (воздействием высоких и низких температур). Но бывают случаи, когда необходимо прибегнуть к хирургическому вмешательству. Положительный эффект оказывают водные процедуры.
Так как ревматоидный артрит является заболеванием хроническим, от него невозможно избавиться, тем не менее, вполне реально немного отодвинуть его дальнейшее развитие и предотвратить появление осложнений. Основным способом лечения недуга представляется терапия иммуносупрессорами. Одним из таких является «Методжект». По отзывам, при ревматоидном артрите препарат немецкого происхождения показывает себя с лучшей стороны.
Почему для лечения ревматоидного артрита выбрали метотрексат
Если взглянуть на основной принцип действия препарата, то можно заметить, что он иммунодепрессивный, то есть не стимулирует, а наоборот подавляет иммунитет. Мы все привыкли к тому, что высокий иммунитет — это хорошо, поэтому такое свойство лекарства может поначалу озадачить. Также может показаться странным, что и онкологические болезни, и ревматоидный артрит лечатся в целом одними и теми же препаратами — цитостатиками (и не только ими).
Сегодня основной теорией, объясняющей развитие ревматоидного артрита, является наличие в организме больного патологического аутоиммунного процесса:
- Именно из-за сбоя в работе иммунитета в организме, в котором протекает хронический воспалительный процесс, например, часто воспалены синовиальные оболочки суставов, начинают вырабатываться злокачественные по своему действию антитела, устремляющиеся в больную зону и фактически уничтожающие свои же ткани. Они их преобразовывают, заменяя мягкие эластичные ткани фиброволокнами, кальцифицируя их.
- Наличие кальцификатов в синовиальной оболочке порождает сильные боли, хронические выпоты в сустав, истощающие саму оболочку. При этом из-за быстрого деления клеток антител синовиальная оболочка начинает расти, стенки ее утолщаются. Она прорастает в соседние ткани, вызывая и в них воспаление.
- Несмотря на гипертрофию внутренний эпителий оболочки, продуцирующий синовию, становится дистрофичным, из-за чего в суставной жидкости становится меньше хондроитина и глюкозамина (из этих компонентов состоит суставный хрящ). Также может произойти уменьшение содержания полисахарида — гиалуроновой кислоты, придающей вязкость синовии, благодаря чему суставные поверхности при скольжении смазываются.
- Хрящи сустава, не получая основных компонентов, теряют упругие свойства и начинают разрушаться в процессе трения. Это приводит к компенсаторным разрастаниям в области воспаленных суставом, так называемым ревматоидным узлам.
- Наступают двигательные суставные ограничения, а из-за рубцевания мягких тканей, развиваются контрактуры, вызывающие искривляющие деформации.
Некоторые больные, начиная получать лечение, во многом похожее на химиотерапию, порой приходят к мысли, что у них рак, и что врачи от них что-то скрывают. Есть доля сходства из-за разрастания синовиальной оболочки, ее спайкой с близлежащими тканями, но в отличие от рака, клетки синовиального эпителия не разносятся по крови и лимфатической системе и не дают метастазов, а в этом и заключена гибельная суть канцерогенных патологий.
Также похожи системность поражения, захватывающего многие органы и наличие аутоиммунного фактора: раковым клеткам удается обмануть иммунную систему, и она перестает препятствовать их ненормальному делению, а наоборот создает для этого все условия.
Поэтому и необходимо лекарство при таких болезнях, которое будет угнетать иммунитет и деление вредоносных клеток — злокачественных и антител.
Большее влияние метотрексат, как и другие иммунодепрессанты, оказывает именно на антитела, а не на клеточный иммунитет, поэтому в лечении рака такие средства лишь часть комбинированного лечения, в котором приходится применять не одни лишь цитостатики, но и другие препараты, меняя их из-за возникновения резистентности опухолевых клеток.
А вот в лечении ревматоидного артрита это лекарство может быть самодостаточным. В тех же случаях, когда действия препарата по каким-то причинам оказываются малоэффективным, его либо меняют на другой цитостатик, либо применяют в комбинации с другими средствами. Как часть комбинированного лечения метотрексат также используется при лечении детей до 3-х лет.
Метотрексат и другие базисные препараты в лечении ревматоидного артрита
Ревматоидный артрит — заболевание, отнимающее у человека радость жизни, так как оно сопровождается не только болью в суставах (причем страдает обычно не один сустав, а как минимум два симметричных), но и поражением оболочек сердца, легких, органов зрения, сосудов, ЖКТ, почек. В процесс фактически вовлекается весь организм. Такие патологии называются системными.
Лечить их крайне трудно, так как этиология артрита, его причины, несмотря на большое количество разных теорий, с полной достоверностью не доказаны. Поэтому применяемые препараты часто оказывают или частичный эффект, либо не воздействуют вовсе. Одним из препаратов, на который в течение многолетнего опыта обратили внимание ревматологи, является метотрексат.
Также его прописывают при других неспецифических инфекционных артритах и при полиартритах.
Отзывы пациентов, как и врачей, разные. В целом больные отмечают улучшение состояния на фоне приёма Метотрексата, некоторые жалуются на появление неприятных побочных явлений.
Aleksey1996
Прием цитостатиков и сочетание препарата с другими медикаментами назначает квалифицированный врач-ревматолог.
Перед тем, как включить Метотрексат в схему лечения обязательно проводится лабораторная и аппаратная диагностика:
- биохимический и общий анализ крови;
- забор синовиальной жидкости для исследования;
- выявление ревматоидного фактора в сыворотке крови;
- рентгеновские снимки поврежденного сустава;
- КТ;
- МРТ;
- УЗИ почек.
На начальном этапе курса лечения назначают минимальную дозировку препарата, которую при положительной динамике постепенно увеличивают. Определив оптимальную дозу для достижения терапевтического эффекта, лекарство в большинстве случаев принимается 1 раз в неделю. Иногда применение препарата делится на 2 приема, с перерывом в 12 часов.
При ревматоидном артрите Метотрексат следует принимать за 1–2 часа до или после еды.
Обязательное условие в лечении Метотрексатом — принимать препарат в один день недели и в одно время. В день приема лекарства прием противовоспалительных средств, если они назначены, следует приостановить и возобновить на следующее утро.
Перенести на следующий день нельзя. Часто ревматологи советуют пропустить прием препарата до отведенного дня на следующей неделе. Это делается с целью избежать передозировки препаратом. Доза при следующем приеме должна оставаться в пределах прописанной врачом, удваивать её из-за пропуска — запрещено.
Метотрексат имеет 80% положительных отзывов в лечении ревматоидного артрита, согласно инструкции по его применению.
Придерживаться руководства по приему лекарства и врачебных предписаний необходимо для получения более быстрого терапевтического эффекта и избежания побочных эффектов.
Первые позитивные улучшения становятся заметны спустя 1-1,5 месяца, а стойкий терапевтический эффект достигается в течение полугода. Период регулярного приема препарата достаточно большой — до 5 лет и дольше.
Во время лечения, периодически необходимо сдавать анализы мочи и крови, чтобы отслеживать состояние пациента и действие вещества на организм.
Мнения врачей о лекарственном средстве
Мнение врачей о Метотрексате неоднозначное, но в целом достаточно положительное. С одной стороны, препарат довольно эффективен в лечении ревматоидного артрита и не даёт прогрессировать патологическому процессу, но с другой, он оказывает разрушающее действие на печень, почки и костный мозг.
Тем не менее лекарственное средство считается более безопасным в комплексной терапии заболевания, чем глюкокортикостероиды, которые использовались для лечения в прошлом веке. Но назначают Метотрексат только при отсутствии противопоказаний для его применения.
Применение
Активным действующим веществом препарата является метотрексат – антагонист фолиевой кислоты, цитостатик (оказывающий противоопухолевое действие) и антиметаболит. В состав растворов также входят вода для инъекций и метилпарабен. В таблетки дополнительно добавляют формообразующие вещества – крахмал и целлюлоза, а также диоксид кремния.
Метотрексат способен оказывать несколько действий на организм человека:
- Противовоспалительный.
- Цитостатический.
- Подавляющий иммунитет.
- Цитотоксический.
Высокой чувствительностью к активному веществу препарата обладают быстро делящиеся клетки, благодаря чему снижается производство лейкоцитов и подавляется иммунитет.
Так как в основе заболевания лежат аутоиммунные процессы, при которых организм самостоятельно нападает на свои же клетки, прием Метотрексата при ревматоидном артрите помогает приостановить процессы разрушения и добиться ремиссии.
Цитостатическое действие подавляет рост соединительной ткани в суставах, приостанавливая разрушение хрящей. Метотрексат предотвращает дальнейший рост эрозий на костной ткани, которые возникают в результате нарушения созревания оболочки сустава.
Формы выпуска
Лекарственное средство Метотрексат для удобства применения выпускается в нескольких формах:
- Таблетки, содержащие по 2,5 или 10 мг активного вещества.
- Ампулы по 5 мл, содержащий раствор в концентрации 50 мг.
- Флаконы для внутривенного введения – концентрация действующего вещества 100 мг/1 мл.
Помимо лечения ревматоидного полиартрита, Метотрексат применяют в терапии целого ряда других заболеваний:
- Ревматоидный полиартрит (поражение сразу нескольких групп суставов); подробнее о полиартрите →
- Системная склеродермия.
- Системная красная волчанка.
- Некоторые формы лейкоза.
- Рак пищевода, почки, мочевого пузыря и другие виды онкологических патологий.
- Микоз.
- Бронхиальная астма при невозможности применять стероидные препараты.
- Неспецифический язвенный колит.
- Рассеянный склероз.
Запрещено пить Метотрексат при наличии следующих противопоказаний:
- Повышенная чувствительность организма к компонентам препарата.
- Почечная и печеночная недостаточность.
- Состояния, сопровождающиеся иммунодефицитом.
- Асцит.
- Стоматит.
- Гепатиты В и С.
- Различные формы анемии.
- Тромбоцитопеническая пурпура.
- Ветряная оспа или опоясывающий лишай.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Период беременности и кормления грудью.
Лечение ревматоидного артрита с применением Метотрексата обычно проводится с помощью таблетированных форм препарата. Уколы показаны лишь в том случае, когда развиваются побочные эффекты со стороны органов пищеварения.
Согласно инструкции по применению, разовая доза препарата колеблется в диапазоне от 6 мг до 26 мг.
Очень важно, чтобы подбором дозировки Метотрексата занимался специалист – самостоятельное бесконтрольное употребление лекарственного вещества может причинить значительный вред.
График приема Метотрексата может колебаться – от раза в неделю до разовой дозы каждые 12 часов. Из-за низкой вероятности ремиссии препарат следует принимать долго. Минимальный курс лечения составляет 6 месяцев. Согласно статистике, положительные результаты после полугода терапии наблюдаются у 60% пациентов. Для закрепления рекомендуется продолжать терапию Метотрексатом еще 2-3 года.
Через год после начала лечения повышается риск развития осложнений, чаще всего со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому важно регулярно посещать специалиста для контроля над состоянием организма.
Также не рекомендуется самостоятельно решать вопрос о прекращении приема лекарства. Отмена Метотрексата проводится в очень редких случаях, когда развиваются серьезные побочные эффекты или пациенту предстоит операция. Как правило, после прекращения приема препарата ревматоидный артрит обостряется.
Что делать, если Метотрексат не помогает? В таких случаях следует обратиться к лечащему врачу для консультации – возможно следует подкорректировать дозу или подобрать другой способ введения препарата.
Побочные эффекты
Метотрексат – серьезный препарат, поэтому при его приеме может возникать целый ряд побочных эффектов:
- Реакция гиперчувствительности – сыпь на теле, повышение температуры, крапивница, анафилактический шок.
- Со стороны органов пищеварения – тошнота, рвота, анорексия, фарингиты, стоматиты, эрозии пищеводы, кровотечения, нарушение функции печени, цирроз и некроз.
- Со стороны центральной нервной системы – изменение сознания, сонливость, судорожные припадки, головные боли, приступы головокружения, раздражительность.
- Органы мочевыделения – цистит, сбои в функционировании почек.
- Органы деторождения – нарушение созревания спермы и яйцеклеток, дисменорея, выкидыши, внутриутробные аномалии развития.
- Дерматологические проблемы – сыпь, угри, волдыри, фурункулез, повышение чувствительности к ультрафиолету, эритемы.
- Органы дыхания – пневмония, присоединение легочной инфекции.
- Зрительная система – конъюнктивиты, светобоязнь, различные нарушения зрения, слезотечение.
- Другие реакции – общая слабость и недомогание, повышение восприимчивости к различным инфекционным болезням.
Аналоги и стоимость
Стоимость Метотрексата зависит от формы выпуска. Одна упаковка таблетированной формы препарата в дозировке 2,5 мг 50 шт. таблеток стоит около 300 рублей. В более высокой дозировке (5 мг) лекарство стоит дороже – около 400-500 рублей. Упаковка таблеток с самой большой концентрацией обойдется около 600 рублей.
Ампулы Метотрексата с раствором для инъекций стоят дороже – за 5 ампул нужно отдать примерно 1300 рублей. Точная цена зависит от фирмы-производителя, ценовой политики аптечного пункта и города, в котором будет производиться покупка лекарства.
Существуют и аналоги Метотрексата:
- Метотрексат-Эбеве (около 250 рублей за 50 шт. таблеток в дозе 2,5 мг).
- Метортрит (500 рублей за 1 ампулу с раствором 10 мг).
- Метотрексат-Тева (230 рублей за 1 ампулу с раствором 25 мг).
Метотрексат на сегодняшний день считается препаратом выбора в терапии ревматоидного артрита. При начале приема следует помнить, что существует риск развития побочных эффектов, особенно при нарушении графика приема и дозировки. Из всех существующих препаратов Метотрексат считается самым эффективным, безопасным и недорогим средств.
Юлия Хайманова, врач,специально для Ortopediya.pro
Той инструкции, в обычном виде, которые народ ищет в интернете от многих болезней) (принимать по таблетке три раза в день) для цитостатиков и им подобных препаратов быть просто не может, так как данные лекарства не предназначены для самостоятельного приема. Это очень серьезные препараты, которые приносят пользу лишь в данном конкретном случае — препятствуют делению клеток и антител, а вот вредных последствий у них гораздо больше, и одно из них то, что лечит — это падение иммунитета, открывающее ворота инфекциям.
Метотрексат является цитостатиком, ингибирующим клеточные биологические процессы. Это препарат длительного действия: эффект от его применения может наступить через три месяца, достигнув максимума через полгода.
В Росси он находится в списке жизненно важных лекарств, цены на которые регулируются государством.
Формы приема
- перорально (таблетки);
- парентерально в виде в/м, в/в и подкожных инъекций;
- люмбально (интратекально)в виде пункции под оболочку спинного мозга.
При ювенильном ревматоидном артрите назначают внутримышечные уколы метотрексата.
Люмбальный прием метотрексата, в особенности в сочетании с фолинатом кальция, приводит к сильной интоксикации, а также к неврологическим симптомам в виде судорог.
Рекомендован прием препарата, особенно для детей и подростков один раз в неделю (выбирается определенный день недели). Более частый прием приводит к накоплению токсинов в крови. В некоторых случаях врач назначает взрослым пациентам двукратный еженедельный прием.
- Доза лекарства для взрослых варьируется от 7,5 мг до 25 мг в неделю.
- Доза для детей до 16 лет не должна превышать 15 мг в неделю.
- Начинают прием с минимальной дозы, а затем каждую недели ее увеличивают на 2.5 мг и опытным путем подбирают ту дозировку, которую без последствий может переносить больной, но не более максимальных значений.
- В состоянии ремиссии дозировку еженедельного приема снижают от 7,5 до 15 мг в неделю.
Длительность приема
Базисное лечение ведется долгие годы, такова специфика ревматоидного артрита. Отмена препарата приводит к возобновлению прогрессирования болезни примерно через шесть недель. Метотрексат применяют до тех пор, пока наблюдается положительный эффект. Как только лекарство перестает действовать, его заменяют другим.
Метотрексат применяется широко как противоопухолевое средство в комбинации с другими препаратами при лечении лейкозов, рака молочной железы, легких, печени, почек, матки, яичка, яичников, сарком (остеосаркома, саркома Юинга) и др.
Побочные действия
Прием препарата может вызвать:
- реакцию со стороны слизистых оболочек в виде язвы, стоматита, конъюнктивита и др. болезней;
- лейкопению, тромбоцитопению, малокровие;
- тошноту, диарею;
- головную боль, судороги, усталость;
- жировой гепатоз, цирроз;
- панкреатит;
- цистит, почечную недостаточность, гематурию;
- крапивницу, болезнь Стивена Джонсона, фурункулез;
- нарушение половых функций;
- выпадение волос.
Уменьшить побочные действия метотрексата помогает параллельный прием препаратов фолиевой кислоты, однако при этом эффективность самого метотрексата также понижается.
Опытным путем установлена канцерогенность метотрексата, его способность производить мутации в генах (в принципе — это свойство многих токсических веществ). Возможно, участившиеся случаи заболевания раком больных ревматоидным артритом, вызваны как раз именно тем, что в большинстве случаев, врачи назначают метотрексат своим пациент как препарат выбора, ведь по сравнению с другими цитостатиками, он менее токсичен.
Противопоказания
Метотрексат нельзя применять при таких болезнях и состояниях:
- СПИД, иммунодефицит;
- плохие показатели крови (низкие лейкоциты и тромбоциты);
- печеночная или почечная недостаточность;
- беременность;
- асцит, плеврит, колит;
- ветряная оспа, герпес и др. инфекционные патологии.
- НПВС усиливает действие метотрексата, поэтому комбинированное лечение этими препаратами надо проводить с большой осторожностью.
- Фолиевая кислота наоборот ослабляет действие метотрексата.
- Пенициллин, тетрациклин, циспластин усиливают токсичные свойства метотрексата.
- Фторурацил, напротив, снижает токсичность препарата.
- Омепразол повышает концентрацию метотрексата в крови, а колестирамин снижает.
- Сульфаниламиды, азот закиси усиливают миелодепрессивное действие метотрексата.
- Очень осторожно нужно применять метотрексат с аспирином, даже в минимальных дозировках.
- Тяжелые формы злокачественного опухолевого поражения лимфоидно-ретикулярной системы.
- Устойчивый к основным методам лечения ревматоидный артрит.
- Острое злокачественное поражение системы кроветворения.
- Неходжкинские лимфомы.
- Трофобластическая болезнь.
- Другие злокачественные новообразования.
- Тяжелое течение псориаза.